蛋白酶抑制剂是一种强效和高选择性蛋白酶抑制剂。与其他核苷酸衍生物不同,不需经过代谢而直接起作用。半衰期:13.2小时;脑脊液与血清浓度比为>90。
蛋白酶抑制剂的种类:
1.Indinavir(茚地那韦,佳息患)
药理作用:—种特异性蛋白酶抑制剂,有效地对抗HⅣ-1。
药物剂型:胶囊200mg,400mg。
药理作用:—种特异性蛋白酶抑制剂,有效地对抗HⅣ-1。半衰期:1.8小时。
药物剂型:口服给药,胶囊400mg,200mg。
用法用量:推荐剂量为每8小时800mg口服,治疗开始时必须从每天2.4g开始。
副作用:腹泻、疲乏、肾结石、高胆红素血症、头痛、脂肪代谢障碍、高脂血症。
2.Saquinavir(沙奎那维)
药理作用:是一种强效和高选择性蛋白酶抑制剂。与其他核苷酸衍生物不同,不需经过代谢而直接起作用。半衰期:13.2小时;脑脊液与血清浓度比为>90。
药物剂型:胶囊200mg。
药物剂型:1200毫克,每天三次。
注意事项:空腹服药,每天饮水>2L,低脂肪高蛋白食物。
副作用:腹泻、头痛、腹胀、高脂血症、脂肪代谢障碍。
3.Ritonavir(利托那韦)
药理作用:是一种强效蛋白酶抑制剂。半衰期:3-5小时。
药物剂型:胶囊,l00mg。
用法用量:600mg口服,每日两次,与食物同服,可增强耐受性。为减少不良反应,建议逐渐加量。从每日300mg用起。与ddi同服间隔2小时以上。
副作用:腹泻、疲乏、集中力减退、高脂血症。
4.Nelfinavir(奈非那韦)
药理作用:是一种蛋白酶抑制剂。通过抑制多聚蛋白gag-pol的裂解,从而产生无感染性的病毒。半衰期:3.5~5小时。
药物剂型:片剂,250mg。
用法用量:推荐剂量,750mg每日三次或1250mg每日两次,与食物同服。
副作用:腹泻、疲乏、集中力减退、高脂血症。